Loratadyna to lek, który zdobył zaufanie wielu pacjentów na całym świecie. Znajduje zastosowanie jako lek przeciwhistaminowy, który jest często stosowany w leczeniu alergii. Ten artykuł ma na celu przedstawić informacje na temat mechanizmu działania i farmakokinetyki loratadyny.
Loratadyna — jak działa?
Loratadyna jest trójpierścieniowym lekiem przeciwhistaminowym, który selektywnie blokuje działanie obwodowych receptorów histaminowych H1. Działanie to jest kluczowe w kontekście leczenia alergii, ponieważ histamina jest związkiem bioaktywnym, który odpowiada za wiele symptomów alergii. Przez blokowanie tych receptorów, loratadyna zapobiega nieprzyjemnym objawom alergii.
Należy zauważyć, że loratadyna nie posiada ośrodkowego działania sedatywnego lub przeciwcholinergicznego u większości osób, zatem nie powinna powodować senności, co jest typowym działaniem związanym z lekami przeciwhistaminowymi I generacji. Co więcej, w długotrwałych badaniach nie zaobserwowano istotnych zmian parametrów laboratoryjnych, fizykalnych czy elektrokardiograficznych, co wskazuje na bezpieczeństwo stosowania tego leku.
Podsumowując, loratadyna działa na obwodowe receptory histaminowe H1, zapobiegając tym samym objawom alergii. Nie wykazuje wpływu na receptory H2 i nie wpływa na wychwyt norepinefryny.
Jaka jest farmakokinetyka loratadyny?
Loratadyna jest skutecznie wchłaniana po podaniu doustnym. Jej wchłanianie może być nieznacznie opóźnione w przypadku przyjmowania leku jednocześnie z pokarmem, jednak nie ma to wpływu na efekt kliniczny.
Po wchłonięciu loratadyna jest intensywnie dystrybuowana w organizmie, wiążąc się w dużej mierze z białkami osocza. Metabolit loratadyny, desloratadyna, wiąże się w umiarkowanym stopniu z białkami osocza, a jej okres półtrwania wynosi około 2 godzin.
Loratadyna jest intensywnie metabolizowana, głównie przez cytochromy CYP3A4 i CYP2D6. Głównym produktem tego metabolizmu jest desloratadyna, która jest aktywna farmakologicznie i w dużej mierze odpowiada za działanie kliniczne loratadyny.
Około 40% podanej dawki loratadyny jest wydalane z moczem, a 42% z kałem w ciągu 10 dni. Mniej niż 1% loratadyny lub desloratadyny jest wydalane w postaci niezmienionej.
Podsumowanie
Loratadyna jest skutecznym lekiem przeciwhistaminowym, który działa poprzez blokowanie obwodowych receptorów histaminowych H1. Jest dobrze tolerowany przez pacjentów i nie wykazuje ośrodkowego działania sedatywnego. Po podaniu doustnym szybko się wchłania i jest intensywnie metabolizowany, głównie do desloratadyny. Jest to lek bezpieczny, którego skuteczność w leczeniu objawów alergii jest dobrze udokumentowana.
Bibliografia
https//rejestrymedyczne.ezdrowie.gov.pl/api/rpl/medicinal-products/27150/characteristic
